1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. TRP Channel

TRP Channel (瞬时受体电位离子通道)

Transient receptor potential channels

TRP 通道(瞬时受体电位通道)是一组离子通道,主要位于多种人类和动物细胞类型的质膜上。大约有 28 个 TRP 通道彼此具有一些结构相似性。这些通道分为两大类:第 1 组包括 TRPC(“C”代表典型)、TRPV(“V”代表香草素)、TRPM(“M”代表黑素)、TRPN 和 TRPA。第 2 组中有 TRPP(“P”代表多囊)和 TRPML(“ML”代表粘脂蛋白)。其中许多通道介导各种感觉,如疼痛、热、温暖或寒冷的感觉、不同类型的味觉、压力和视觉。TRP 通道对阳离子(包括钠、钙和镁)具有相对非选择性的渗透性。TRP 通道最初是在果蝇的 trp 突变株中发现的。后来,TRP 通道在脊椎动物中被发现,它们在许多细胞类型和组织中普遍表达。TRP 通道对人类健康很重要,因为至少四种 TRP 通道的突变是疾病的根源。

TRP Channel (Transient receptor potential channel) is a group of ion channels located mostly on the plasma membrane of numerous human and animal cell types. There are about 28 TRP channels that share some structural similarity to each other. These are grouped into two broad groups: Group 1 includes TRPC ("C" for canonical), TRPV ("V" for vanilloid), TRPM ("M" for melastatin), TRPN, and TRPA. In group 2, there are TRPP ("P" for polycystic) and TRPML ("ML" for mucolipin). Many of these channels mediate a variety of sensations like the sensations of pain, hotness, warmth or coldness, different kinds of tastes, pressure, and vision. TRP channels are relatively non-selectively permeable to cations, including sodium, calcium and magnesium. TRP channels are initially discovered in trp-mutant strain of the fruit fly Drosophila. Later, TRP channels are found in vertebrates where they are ubiquitously expressed in many cell types and tissues. TRP channels are important for human health as mutations in at least four TRP channels underlie disease.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100720
    GSK2193874 Antagonist 99.91%
    GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂,作用于 rTRPV4hTRPV4IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。
    GSK2193874
  • HY-10863
    Anandamide

    花生四烯酸乙醇胺

    Activator ≥99.0%
    Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体,如 PPARSTRPV1GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
    Anandamide
  • HY-100973A
    Adenosine 5′-diphosphoribose sodium

    二磷酸腺苷核糖

    Activator 99.47%
    Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物,也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂,还可以增强自噬 (autophagy)。
    Adenosine 5′-diphosphoribose sodium
  • HY-100001
    SKF-96365 hydrochloride Inhibitor 99.71%
    SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流,显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。
    SKF-96365 hydrochloride
  • HY-75161
    (-)-Menthol

    L-薄荷醇

    Activator 99.79%
    (-)-Menthol 是薄荷油的关键成分,(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8),TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道,最终增加 [Ca2+]i。 具有抗肿瘤活性。
    (-)-Menthol
  • HY-B0151
    Pregnenolone

    孕烯醇酮

    Activator 99.87%
    Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
    Pregnenolone
  • HY-111925
    BI-749327 Antagonist 99.91%
    BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂,对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍, 是 TRPC7 的 42 倍。
    BI-749327
  • HY-136205
    IA-Alkyne Agonist 99.41%
    IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    IA-Alkyne
  • HY-N0285
    Imperatorin

    欧前胡素

    Agonist 98.72%
    Imperatorin 是一种有效的 NO synthesis 抑制剂,IC50 为 9.2 μmol,也是 BChE 抑制剂,IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂,EC50 为 12.6±3.2 μM。
    Imperatorin
  • HY-101736
    AMG9810 Antagonist 99.76%
    AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂,对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。
    AMG9810
  • HY-12245
    SB-366791 Antagonist 98.11%
    SB-366791 是一种有效的选择性 vanilloid receptor (VR1/TRPV1) 拮抗剂 (IC50=5.7 nM)。SB-366791 可用于炎症研究。
    SB-366791
  • HY-120691A
    GSK205 Antagonist 99.47%
    GSK205 是一种高效的,选择性的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 4.19 μM,可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。
    GSK205
  • HY-134818
    ML-SI1 Inhibitor 99.80%
    ML-SI1 一种非对映异构体的外消旋混合物,是一种 TRPML 抑制剂,对 TRPML1IC50 值为 15 μM。
    ML-SI1
  • HY-139426
    ML-SI3 Inhibitor 99.91%
    ML-SI3 是 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 的混合物,是 TRPML1/2 通道抑制剂,IC50s 分别为 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 还抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬 (autophagy)。ML-SI3 的组成成分中 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 分别是 TRPML2 激活剂,EC50s 分别为 3.3 μM、9.4 μM。
    ML-SI3
  • HY-110220
    CIM0216 Agonist 99.94%
    CIM0216 是一种合成的 TRPM3 配体,是一种有效的选择性 TRPM3激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216 是研究 TRPM3 生理功能的有力工具,可用于神经源性炎症的相关研究。
    CIM0216
  • HY-108463
    A-967079 Antagonist 99.30%
    A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂,对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM,并且具有良好的 CNS 穿透性。
    A-967079
  • HY-101840A
    EIPA hydrochloride Inhibitor 98.31%
    EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
    EIPA hydrochloride
  • HY-14600
    Rosiglitazone maleate

    马来酸罗格列酮

    Modulator 99.73%
    Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1PPARγ2PPARγEC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγKd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。
    Rosiglitazone maleate
  • HY-11062
    Icilin Agonist 99.26%
    Icilin (AG-3-5) 是瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道的超级激动剂。Icilin 以剂量依赖性方式激活 EGTA 中的 TRPM8(EC50=1.4 μM)。Icilin 是一种“超级冷却剂”。Icilin 通过调节 T 细胞反应来减轻自身免疫性神经炎症。
    Icilin
  • HY-10634
    AMG 517 Antagonist 99.97%
    AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50值为0.5 nM。
    AMG 517
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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